根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究

葛根素是豆科植物野葛的根部的活性成分之一，其主要为异黄酮类化合物，分子式为C21H20O9。常温下，葛根素为白色至为微黄色结晶性粉末，易溶于甲醇、热乙醇。相关研究表明：葛根素可改善心肌代谢、扩张血管、抗心律失常以及调节血压、神经保护等作用。因此，在临床上，葛根素被用于治疗心、脑血管和神经系统疾病。葛根素能够调节与瘙痒中枢神经传导相关的电压门控钠离子通道，然而，葛根素原有的结构导致葛根素的脂溶性和水溶性均比较低，肠道渗透性较差（BCS Ⅳ级化合物），口服利用率仅15%，使得葛根素的生物利用率较低，需要大剂量用药。

2017年，我司与中山大学共同承办的产学研协同创新重大专项——葛根素抑制瘙痒中枢神经传导的基础和临床前研究。对葛根素进行高度纯化和结构修饰，改善药物口服生物利用率，并进一步提高药理作用。证实葛根素在脊髓背角神经元水平影响TLR4 受体内吞，进而改变 NaV1.7 活性，从而抑制瘙痒中枢神经传导。